Акне и топические препараты для его лечения

Какие средства и активные препараты воздействуют более эффективно на купирование, замедление и уменьшение подкожного сала и гиперкератоза?

Проявление высыпаний на коже лица практически у всех пациентов приводит к психоэмоциональным нарушениям.

Топических препаратов излечивающих акне множество и они все являются «таргетными» (от англ. Target – мишень). Каждое из них действует на определённую мишень. При этом мишень — это то вещество, на которое воздействует препарат,- изменяет свойства, тем вылечивая заболевание. Основное воздействие происходит на уровне механизмов развития заболевания.

Действие топических препаратов на каждом из четырёх основных этапах развития акне:

  1. Противовоспалительное действие.

Воспаление развивается под воздействием инфекций, повреждений, оксидативного стресса, снижении защитных функций клеток кожи.

Воспаление имеет несколько стадий развития:

1)проявляются отклонения, но лишь на микро уровне, незаметном человеческому глазу. Диагностика с помощью рецепторов и ферментов, активирующих клеточный иммунный ответ. Эффективны препараты с ретиноидами и азелаиновой кислотой;

2) клетки-макрофаги прекращают бороться с воспалением, на данной стадии воспаление видно невооружённым глазом. Мишенью для препарата являются: активные формы кислорода и простогландины. На них эффективно воздействуют антибиотики, спирты, органические кислоты. Требуется наибольшее содержание антикислотных активных веществ. Необходимо включение веществ содержащих азелоиновые кислоты.

3) происходит клеточная пролиферация (гиперсекреция сальных желёз, гиперкератоз, гиперпигментация). Мишени – гены, вовлечённые в пролиферацию. Эффективны ретиноиды, меньше азелаиновая кислота.

         2. Подавление гиперактивности сальных желёз.

Сальные железы имеют голокриновый тип секреции, то есть при гибели клеток высвобождается кожное сало. Значит клетки постоянно возобновляются или пролифилируют, и поэтому самыми эффективными препаратами являются ретиноиды, меньше азелаиновые кислоты, которые имеют антипролиферативные свойства.

 

3. Влияние на гиперкератоз

Основная причина гиперкератоза избыточное содержание филаггрина. Эффективна азелаиновая кислота, которая подавляет филаггрин основного возбудителя.

 

4. Противомикробное действие.

В данном аспекте эффективны антибиотики, хотя они имеют один минус, воздействуя на одну и ту же мишень, происходит ее привыкание и приходится менять активное вещество. Поэтому разумно совмещать их с бензоил пероксидами, которые противодействуют привыканию. Также эффективна азелаиновая кислота.

 

Существуют два основных элемента, из которых состоят топические препараты:

1. Активные вещества: противовоспалительные, антибактериальные и т.д.

Основная задача — воздействие на четыре основных звена патогенеза акне: воспаление, фолликулярный гиперкератоз, микробную пролиферацию, повышенную секрецию сальных желёз. В наше время воздействие может происходить отдельно на каждое из звений.

Существуют четыре группы препаратов имеющих доказанное воздействие на заболевание:

  1. Препараты, содержащие антибиотики. Основное воздействие – антибактериальное. В основном применяются антибиотики тетрациклинового ряда. Доксициклин реже проявляет побочные реакции. Более активным является миноциклин.
  2. Препараты, на основе бензоила пероксида. Основное воздействие – противомикробное. Является производным перекиси водорода, основной плюс быстрое воздействие, но при этом есть минус, поражаются все молекулы попадающие под воздействие препарата. Адекватное воздействие начинается от 2.5 процентов его содержания в препарате. Так же имеет противовоспалительное действие при содержании более 10 процентов. Для более быстрого воздействия используется технология инкапсулирования, которая пока не представлена на нашем рынке, по причине дороговизны её продвижения.
  3. Препараты с ретиноидами. Основное воздействие – антипролиферативный эффект. Актуальны при воспалении, фолликулярном гиперкератозе, повышенной секреции сальных желёз. Необходимо совмещать с антибиотиками и бензоил пероксидом. Наиболее эффективным является изотретиноин. Акнекутан тот же изотретиноин, но с повышенной биодоступностью и понижает побочные эффекты. У женщин также используются вещества подавляющие выработку тестостерона.
  4. Препараты с азелаиновой кислотой. Воздействует на все звенья патогенеза акне, но при высокой концентрации ( гели – 15 процентов, кремы – 20 процентов). При этом существует три правила активизации азелаиновой кислоты: 1) микронизация вещества ( не более 1 мкм), для быстрейшего растворения на коже; 2) основа препарата должна давать долго сохранять свои свойства и быстро активизироваться при нанесении на кожу; 3) необходимо строгое соблюдение чистоты и периодичности лечения.
  5. Метронидазол, глюкокортикостероиды, куриозин. Могли быть эффективны, но у каждого из них есть минусы, выводящие их из списка эффективных активных веществ.

2. Основа препарата. Характеризуется тремя свойствами, которыми и определяется:

  • Сохранение свойств активных веществ на протяжении действия препарата ( препятствие растворению в воде, основа недолжна расслаиваться, иначе приведёт к разрушению свойств препарата)
  • Быстрая доставка активных веществ к «мишени»
  • Удобство применения.

 

Побочные эффекты при неправильном использовании препаратов противодействующих акне.

  1. Неправильно подобранная фармакология препарата (раздражение кожи, гиперемия, атрофия, сухость). Чем выше количество активных веществ и продолжительность воздействие, тем выше возможность побочных эффектов. Плюс в возможном прогнозировании в данном случае нежелательных эффектов.
  2. Аллергические реакции или реакция гиперчувствительности. Непрогнозируемые реакции кожного покрова на содержащиеся вещества, их пропорции или мишень воздействия.

 

Терапия акне делится на топическую и системную. При лёгкой и средней степени можно ограничиться топическими препаратами. Это гели объединяющие в себе ретиноиды, антибиотики, бензоил пероксиды и азелоиновую кислоту: изотрексин 0.05 прц.( ретиноид) + эритромицин 2проц. (антибиотик); клензит-С 0.1 проц. (ретиноид) + клиндамицин 1проц. (антибиотик); эффезел 0.1проц. (ретиноид) + бензоила пероксид 2.5%.

При средней и тяжёлых формах топические препараты совмещаются с системными: антибиотики, ретиноиды, у женщин – гормональные средства. У женщин на ряду с топическими и системными препаратами используют КОКи (комбинированные оральные контрацептивы), которые имеют антиандрогенные свойства и позволяют понизить секрецию подкожного сала на 30 процентов.